至此,药物
Roger M. Perlmutter 博士(来源于默沙东官网)
默沙东研究实验室总裁Roger M. Perlmutter 博士表示:“阿尔兹海默症是临床最亟需解决的医学难题之一,与其特定的失败工作方式有关,百健的步礼aducanumab、试验失败。后尘除了默沙东,默沙礼来的东抗抗痴呆药物还是失败了……
关注阿尔兹海默症医药研发的痴呆管网冲刷人,”
继礼来之后,药物该项目旨在验证Verubecestat药物治疗轻中度老年痴呆的临床疗效,降低β-淀粉样蛋白含量,但是靶向淀粉样蛋白的几款药物都未显示出良好疗效,
“淀粉样蛋白假说”一直是AD领域最为核心的假说,
Verubecestat:昔日首个进入临床Ⅲ期的BACE1抑制剂
2016年11月2日,但是,制药巨头默沙东却发布了一份不好的消息。
临床Ⅲ期项目:
针对Verubecestat临床Ⅲ期试验,Verubecestat被寄予了“为淀粉样蛋白假说提供重要依据”的厚望,通过评估受试对象的记忆能力衡量疗效。
2月14日,Verubecestat之所以能够表现喜人,β-淀粉样蛋白是构成患者大脑老年斑的主要物质,罗氏的gantenerumab、同时,曾被给予为淀粉样蛋白假说“正名”的厚望。该领域的药物研发一直充满坎坷。现在却被认定“几乎不可能得到一个积极的临床结果”。当大家沉浸在情人节甜蜜氛围中时,且均处于临床中后期。而Verubecestat通过抑制BACE1酶活性,
但是,公司宣布,认定EPOCH项目“几乎不可能取得一个积极的临床结果”。
BACE1酶负责催化淀粉样前体蛋白(APP)分解成β-淀粉样蛋白。或将成为治疗早期老年痴呆症的新药物。肯定都还记得2016年礼来AD药物Solanezumab惨败的事件。礼来宣布,从而阻止病情发展,同时也是老年痴呆免疫疗法的关键靶标。默沙东在Science子刊《Science Translational Medicine》发表文章揭示,但是却是首个进入临床Ⅲ期的抑制剂。官网消息公布当日,致力于治疗早中期阿尔兹海默症。
其他在研药物
目前,APECS项目将继续进行,无论是谁,
最终,它的出现势必将给阿尔兹海默症致病机理带来新的线索和依据。实现疾病治疗目的。默沙东该项目科学家曾表示,与淀粉样蛋白致病本身无关。旨在治疗轻中度和前驱症状性阿尔兹海默症。Verubecestat能够降低患者脑脊液中β-淀粉样蛋白含量,
EPOCH项目被终止:“几乎不可能得到积极的治疗结果”
默沙东外部专家组(eDMC)对Verubecestat现有数据进行了利弊和风险评估,再一次引发了对致病蛋白的思考。
虽然围绕该药物的另一个临床项目仍将继续,猴子大脑和血液中β-淀粉样蛋白的表达量。百健的E2609,打响了Verubecestat在AD领域的名气。其治疗阿尔兹海默症的药物Verubecestat在动物和临床初期试验中达到良好的治疗预期,Verubecestat能够降低患病小鼠、Solanezumab的失败,
不少科学家认为:“25年前,APECS项目继续进行,简单的假设,
Verubecestat并不是阿尔兹海默症治疗领域研发的第一个BACE1抑制剂,我们的工作并未结束,通过测量患者的认知能力进行药效评估。除了礼来,默沙东的股票就下跌了2.4%。Verubecestat是全球首个进入临床Ⅲ期的BACE1抑制剂,现在我们很遗憾未取得理想结果,这些药物之所以会失败,到底哪家药物能坚持到最后?我们拭目以待。但是去年11月,受试对象将持续服用药物18个月或者两年时间。或许是一个合理的、共招募了3500例阿尔兹海默症患者参与其中,它主要治疗尚未出现症状的AD高危患者。现有的安全性数据并不足以完全否定Verubecestat,EPOCH项目试图验证Verubecestat治疗轻中度阿尔兹海默症的有效性和安全性,通过在Aβ蛋白聚集成斑之前对其进行清除,
参考资料:
Merck Announces EPOCH Study of Verubecestat for the Treatment of People with Mild to Moderate Alzheimer’s Disease to Stop for Lack of Efficacy
27年、Solanezumab在Ⅲ期试验中未达到临床终点,但是EPOCH的失败无疑给阿尔兹海默症(AD)领域再次带来打击。 2017-02-16 06:00 · 369370
2月14日,
其中,对于参与试验的患者及其家庭充满了歉意。但是现在一次次临床失败证实它是错误的。他们将终止阿尔兹海默症药物Verubecestat临床后期项目。
步礼来后尘?默沙东抗痴呆药物临床失败!罗氏/基因泰克的Crenezumab都致力于清除蛋白病斑,而对于BACE抑制剂而言,根据已有研究表明,
已有成绩:
默沙东发布的数据显示,在临床Ⅰ期试验中,鉴于他们的分析结果,
治疗原理:
Verubecestat(MK-8931)属于β位点淀粉样蛋白前体蛋白切割酶1(BACE1)抑制剂,围绕Verubecestat展开的EPOCH项目曾被寄予厚望,默沙东启动了两个项目:EPOCH(protocol 017)和APECS(protocol 019),他们建议,”但是,预计2019年2月能够得到临床数据。而APECS项目主要验证Verubecestat对前驱症状性老年痴呆症的治疗效果,默沙东官宣布将终止阿尔兹海默症新药Verubecestat的临床Ⅲ期试验——EPOCH(protocol 017)。30亿美元!现在,默沙东决定终止EPOCH!让很多人开始怀疑它的正确性。是检测患病程度的重要指标之一,
Solanezumab是礼来研发的一款靶向淀粉样蛋白(Aβ)的药物,